Potente inhibidor de cepas resistentes del HIV-1 a partir de la planta Justicia gendarussa.

1 Hong-Jie Zhang y otros diez científicos de un equipo internacional, de distintas unidades de investigación (School of Chinese Medicine, Hong Kong Baptist University, Department of Microbiology e Immunology; College of Medicine, University of Illinois at Chicago, United States; Institute of Marine Biochemistry de la Vietnam Academy de Science and Technology, Hanoi, Vietnam; Cuc Phuong National Park, Nho Quan, Ninh Binh, Vietnam; Department of Medicinal Chemistry y Pharmacognosy, College of Pharmacy, University of Illinois en Chicago), liderados por Lijun Rong, profesor de microbiología e inmunología en el Colegio de Medicina de la Universidad de Illinois, han publicado, en el Journal of Natural Products, un artículo acerca del descubrimiento de la actividad de un compuesto (patentiflorin A) frente al virus de la inmunodeficiencia humana (HIV)

Justicia gendarussa, una planta medicinal recolectada en Vietnam, fue identificada como portadora de una potente sustancia anti-VIH-1 a partir de la evaluación de más de 4 500 extractos de plantas. La separación por bioensayos de los extractos de los tallos y raíces de esta planta condujo al aislamiento de un glucósido anti-HIV de arilnaftaleno lignano (ANL), patentiflorina A.

2 La evaluación del compuesto frente a los aislados de VIH-1, con tropismo por los macrófagos –M- y células T, mostró que poseía un efecto de inhibición que era significativamente más alto que el inhibidor de la transcriptasa inversa AZT (azidotimidina), el primero de los fármaco anti-VIH utilizado clínicamente en 1987, y además en las etapas iniciales de la infección.

La patentiflorina A y dos congéneres se sintetizaron, de novo (desde cero), como una estrategia eficaz para su obtención, así como para una modificación estructural adicional de los glucósidos ANL anti-VIH en la búsqueda de derivados.

Posteriormente, se determinó que la presencia de un grupo quinovopiranosiloxi en la estructura era esencial para retener el alto grado de actividad anti-VIH de este tipo de compuestos. Se investigó adicionalmente la patentiflorina A contra la expresión génica del VIH-1 de los transcritos R/U5 y U5/gag, demostrando que el compuesto actúa como un inhibidor potencial de la transcripción inversa del VIH-1.

Es importante destacar que el compuesto mostró una potente actividad inhibidora frente a cepas de VIH-1 resistentes a fármacos tanto de análogos de los nucleótidos (AZT) como del análogo no nucleótido nevaripina. Los autores creen que los glicósidos de la ANL tienen potencial para ser desarrollados como nuevos fármacos anti-VIH.

Zhang HJ, et al. Potent inhibitor of drug-resistant HIV-1 strains identified from the medicinal plant Justicia gendarussa. J Nat Prod 2017; doi: 10.1021/acs.jnatprod.7b00004

Justicia gendarussa es una especie perteneciente de la familia Acanthaceae conocida de forma común como: sauce de hojas justicia. El arbusto procede del este asiático (India a Birmania), puede llegar a alcanzar un metro de altura, tiene hojas caducas y flores blancas con toques carmesí dotadas de unidades reproductivas hermafroditas.